Kalcijevih antagonistov: seznam zdravil, akcija, navedba

"Silent" zdravstveni problem, kot se imenuje hipertenzija, nujno potrebna zdravniška pomoč. Najboljši umi na svetu, so vedno v iskanju novih in nastajajočih zdravila, ki uravnavajo krvni pritisk, izboljša cirkulacijo krvi in ​​preprečuje take nevarne posledice hipertenzije kot srčni napad ali žalitev. Obstaja veliko različnih skupin zdravil, ki so jim bile zaupane s to nalogo.

Kalcijevih antagonistov (AA) predstavljata eno od teh skupin in ima številne pozitivne lastnosti, se šteje ena izmed najboljših možnosti med antihipertenzivov na splošno. So relativno mehka, ni bogata s stranskimi učinki, ki, če obstajajo, potem se zdi precej šibka.

Ko je kalcij preveč?

Pripravki te skupine (kalcijevi antagonisti) strokovnjaki so imenovani, kot nekdo takega: blokatorji "počasi" kalcijevih kanalčkov (CCBS), blokatorji kalcijevih ionov, kalcijevih antagonistov ionov. Vendar, kaj je kalcij, zakaj ga ne bi smelo biti dovoljeno v kletki, če zmanjšuje mišice, vključno, in srce, kjer so ti kanali, razlog, zakaj tako veliko pozornosti, da jih sploh - bistvo mehanizma delovanja teh zdravil?

Fiziološke aktivnosti neločljivo ionizirano samo kalcij (Ca⁺⁺) Tega ni povezan s proteini. Ca ioni zahtevajo zelo mišične celice, ki ga uporabljajo za svoje delovanje (kontrakcije) in s tem večji je ta element v celicah in tkivih, bolj zmanjšanje sile ga imajo. Toda ali je to koristno? Prekomerno nabiranje kalcijevih ionov povzroča prekomerno stresa in preobremenjenosti mišičnih vlaken, Zato je v celici, mora biti v stalnem znesku, ali procesov, ki so odvisni od tega elementa se bo zdrobljen, bodo izgubili njihovo periodiko in ritem.

Preobremenitvijo vezje kardiomiocite kalcijevi ioni

Vsaka celica sama vzdržuje koncentracijo kalcija (natrij, kalij) na želeni ravni prek kanalov razmeščenih v fosfolipidne membrane, ki ločuje citoplazmo iz zunajceličnega prostora. vsak problem kanal vključuje krmiljenje pretoka v eni smeri (bodisi znotraj celice ali navzven) in distribucijo nekaterih ionov (v tem primeru - kalcij) v sami celici ali zunaj nje. Kot je za kalcija, je treba opozoriti, da je zelo velika želja, na kakršen koli način, da se znotraj celic iz medceličnem prostoru. zato, Nekateri vesoljsko plovilo, da blokira, tako da ne zamudite poskuša vstopiti v celice presežek kalcijevih ionov in s tem varujejo filamenti prekomerne napetosti mišic (akcijski mehanizem AK).

Za normalno delovanje kalcijevih kanalov, poleg Ca⁺⁺, jih je bilo treba kateholamini (adrenalin in norepinefrina), ki aktivirajo QC, pa je v zvezi s tem, kombinirana uporaba kalcijevih antagonistov in zaviralcev (razen za zdravila, ki spadajo v skupino nifedipin) je nezaželjena, ker je možno, pretirana funkcija depresija kanal. Krvne žile iz tega ni zelo prizadela, vendar miokard, ki ima dvojni učinek, se lahko odzove na razvoj atrioventrikularni blok.

Obstaja več vrst kalcijevih kanalov, vendar delovanje mehanizma kalcijevih antagonistov se nanaša le počasi QC (L-tipa), ki vsebujejo različne gladkega mišičnega tkiva:

• Sinoatrijskega način;
• Atrioventrikularna način;
• Purkynjevih vlakna;
• Myofibril srčne mišice;
• Gladke mišice žil;
• Skeletne mišice.

Seveda, obstajajo zapleteni biokemični procesi potekajo, opis, ki ni naša naloga. Pravkar smo omeniti, da:

Avtomatizem srčne mišice vzdržujemo s kalcijem, ki so v celicah srčne mišice vlakni, sproži krčenje, tako da spreminja nivo kalcijevih ionov bo neizogibno povzroči kršitve srca.

Sposobnosti kalcijevih antagonistov

Antagonisti kalcijevih kanalov predstavljajo različne kemijske spojine, ki, Poleg zmanjšanja krvni tlak, še številne druge možnosti:

1. so sposobni uravnavajo srčni ritem, Zato se pogosto uporabljajo kot antiaritmiki.
2. Treba je opozoriti, da so zdravila farmacevtske skupine pozitiven učinek na cerebralne pretok krvi ob aterosklerozi Postopek pri plovilih glave in v ta namen se uporablja za zdravljenje bolnikov po kapi.
3. Blokirajo pot ioniziranega kalcija v celice, te droge zmanjšanje mehanske obremenitve v srčni mišici in zmanjša kontraktilnost. Zaradi antispazmolično delovanje na stenah koronarnih arterij, slednji razširi, kar poveča pretok krvi v srce. Vpliv na perifernih arterij plovila reduciramo znižati zgornjo (sistolični) krvni tlak in, seveda, periferni upor. Tako je zaradi vpliva zdravil podatkov potrebujejo srčne mišice kisika zmanjša, in dobava hranil in infarkta, predvsem kisika - narašča.
4. Kalcijevih antagonistov zaradi zaviranja presnove kalcija v celicah⁺⁺, inhibirajo agregacijo trombocitov, kar pomeni, preprečuje nastajanje krvnih strdkov.
5. Pripravki te skupine imajo anti-aterogene lastnosti, zmanjšanje tlaka pljučne arterije in vzrok dilatacija bronhijev, ki jim omogoča, da se uporablja samo kot antihipertenzivi.

Vožnja: mehanizem delovanja in možnost AK 1-2 generacij

Ustanovitelji in privrženci

Zdravila za zdravljenje hipertenzije in srčne bolezni, ki spada v razred kalcijevih antagonistov, selektivnih ukrep v klasifikaciji so razdeljene v tri skupine:

• Prvo skupino predstavljajo phenylalkylamine derivate, ustanovitelj ki je verapamila. Nadalje verapamil, seznam zdravil so droge druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, ciljno aplikacijo, ki je srce mišične poti in stene posode. Z blokatorji ne sovpadata, saj miokard leži dvojni učinek, ki morda krši (pojemek) atrioventrikularni provodimosti.Patsientam ima veliko v arzenalu antihipertenzivi različnih razredov zdravil,
  se morajo zavedati teh funkcij in zdravil, ko poskušajo zmanjšati pritisk na kakršen koli način, da to v mislih.
• Skupina derivatov dihidropiridina (Drugi) izvira iz nifedipina osnovnih sposobnosti, ki jih je vazodilatacijski (vazodilatator) učinek. Seznam zdravil iz druge skupine vključujejo zdravil druge generacije (nikardipin, nitrendipin), pri čemer je selektivni učinek na krvne žile v možganih nimodipina, prednost koronarnih arterij nisoldipin in učinkovite dolgotrajnim učinkom skoraj brez stranskih učinkov, povezanih s 3 generacije AK: amlodipin, felodipin, izradipin. Kot predstavniki dihidropiridina vplivajo le na gladke mišice krvnih žil, medtem ko ostaja ravnodušen do napada, so v skladu z blokatorji, in v nekaterih primerih celo priporočljivo (nifedipin).
• Tretja skupina kanalčkov kalcijevih počasno zastopnika diltiazem (Benzotiazepin derivati), ki je v vmesnem položaju med verapamila in nifedipina v drugih klasifikacijah nanaša na pripravke iz prve skupine.

Tabela: Kalcij seznam antagonist registrirane RF

Zanimivo je, da je druga skupina antagonistov kalcijevih ionov, ki v taki razvrstitvi ne pride in se ne menijo. je - Neselektivni AK obsega piperazina (Cinarizin, belredil, flunarizin et al.). Najbolj priljubljena in znana v Ruski federaciji, se šteje, da cinarizin. On je že dolgo prodajajo v lekarnah in se pogosto uporablja kot vazodilatator v glavoboli, vrtoglavica, šumenje v ušesih in slabo koordinacijo gibanja, ki ga je krč krvnih žil v glavi povzročila, ki bi posegal v možgansko cirkulacijo. Zdravilo je praktično nobenega vpliva na krvni tlak, bolniki ga imajo radi, pogosto pa je opazno izboljšanje splošnega zdravstvenega stanja, tako da traja dolgo časa, kdaj cerebrovaskularno, zgornjih in spodnjih okončin ter po ishemične kapi.

Izvedeni phenylalkylamines

Prva skupina blokatorji kalcijevih kanalov - phenylalkylamine derivati ​​verapamil ali skupina je majhen seznam zdravil, kjer najbolj znanih in najpogosteje uporabljajo, je sama verapamil (Isoptin, finoptinum).

verapamil

Zdravilo ima lahko posledice, ne samo na plovila, ampak tudi srčna mišica, zmanjša incidenco miokardnega popadkov. Krvni tlak verapamila v običajnih odmerkih zmanjša malo, tako da se uporablja za zatiranje atrioventrikularni prevodnih poti in depresije avtomatizma v sinusnem vozlu, to je predvsem mehanizem delovanja zdravila uporabljena v Srčne aritmije (supraventrikularne aritmija). Injekcijski raztopina (intravenozno dajanje) zdravilo učinkuje po 5 minutah, zato se pogosto uporablja reševalci zdravniki.

Učinek isoptin in finoptin tablete začne dve uri kasneje, v zvezi s tem, so označeni za uporabo doma pri bolnikih z angino pektoris, v kombiniranih oblikah angina in supraventrikularne aritmije, ki pa v primeru angine Prinzmetalove verapamila besedilu zdravilo izbire. Taka zdravila, bolniki sami ne predpisuje - to je zdravnik, ki ve, da je treba starejše ljudi verapamil odmerek zmanjšati, saj so zmanjšali hitrost presnove v jetrih. Poleg tega lahko zdravilo se uporablja za popravljanje krvnega tlaka pri nosečnicah ali celo kot antiaritmik fetalni tahikardija kdaj.

Druga generacija

To je bila uporabljena v klinični praksi in drugih drog verapamila skupine, povezane z drogami druge generacije:

1. anipamil razlikuje močnejši (v primerjavi z verapamilom), akcija, ki traja približno 1,5 dni. Zdravilo v glavnem vpliva na srčno mišico in krvne žile, ki pa ne vplivajo na atrioventrikularno prevajanje.
2. Falipamil selektivno uporablja za sinusnega vozla, praktično ne spremeni krvni tlak, vendar v glavnem uporabljajo pri zdravljenju supraventrikularne tahikardije, angine med mirovanjem in stresom.
3. tiapamil Moč daje 10-krat verapamila, tkivo selektivnost za to tudi ni značilno, temveč lahko bistveno blokira natrijeve ionske kanalčke in je zato tudi dokazano, za zdravljenje ventrikularne aritmije.

derivat dihydropiridine

Seznam preparati dihidropiridinskimi derivati ​​vključujejo:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Nanaša se aktivno sistemsko vazodilatator, ki je praktično brez antiaritmik sposobnosti vsebovano v verapamila drog skupini.

Nifedipin znižuje krvni tlak, srčno frekvenco poveča hitrost več (refleksa) ima antiagregacijski lastnosti, s čimer se preprečuje nepotrebne tromboze. Zaradi spazmolitikov sposobnosti, zdravilo se pogosto uporablja za odpravo krčev, ki se pojavljajo v vazospastično angine v mirovanju, kot tudi v preventivne namene (da bi preprečili razvoj epileptičnih napadov) v prisotnosti bolnikovega angine.

V klinični praksi pogosto uporablja instant nifedipina (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ki je začel veljati v približno pol ure in da učinek do 6 ur, če pa so žvečili, zdravilo pomaga pri 5-10 minut, pa Antianginozno njegov učinek še vedno ne bo tako izrazita kot je nitroglicerin. Tablete nifedipina s ti dvofazni nastopa za javnost delovanja v 10-15 minutah, lahko traja približno en dan. Nifedipine tablete včasih uporablja za hitro zmanjšanje krvnega tlaka (10 mg sublingvalno - učinek nastopi od 20 minut do ene ure).

Zdaj v evropskih bolnišnicah je vse bolj priljubljena dolgo delujoči nifedipina, zaradi dejstva, da so stranski učinki manj, in se lahko jemlje enkrat na dan. Vendar pa je najbolj priznan z edinstvenim sistemom igrali zadržano nifedipina sproščanjem, ki zagotavlja normalno koncentracijo učinkovine v plazmi do 30 ur in uspešno uporablja ne le kot hipotenzivnih sredstvo za zdravljenje hipertenzije, ampak tudi sodeluje pri lajšanju angina paroksizmi počitek in stresom. Treba je opozoriti, da je v takih primerih število nezaželenih pojavnih zmanjša za polovico v primerjavi s podaljšanim nifedipina sproščanje z drugimi oblikami zdravila.

Nikardipin (perdipin)

Vazodilatator učinek se šteje, da prevlada, zdravilo je predvsem del terapevtskih posegov v boju proti angino pektoris in visok krvni tlak. Poleg tega, nikardipinom tako za visoke hitrosti orodje za lajšanje hipertenzivna kriza.

 Nisoldipin (baymikard)

Mehanizem delovanja spominja nikardipin.

 Nitrendipin (baypress)

Strukturno zelo podoben nifedipina, ima vazodilatorno učinek, ne vpliva na atrioventrikularnega in sinoatrijskega vozlišč je mogoče kombinirati z beta blokatorji. V vlogi z digoksinom baypress sposobna povečati koncentracijo v drugi polovici leta, kar se ne sme pozabiti, če postane potrebna kombinacija teh dveh zdravil.

Amlodipin (NORVASC)

Njegove nekateri viri povezane z zdravili za 3 generacije, medtem ko drugi trdijo, da je skupaj z felodipina, izradipin, diltaezemom, nimodipina spada kalcijevih antagonistov druge generacije. Vendar pa to ni tako pomembna kot odločilni dejavnik je dejstvo, da ta zdravila delujejo nežno, selektivno in neprekinjeno.

Amlodipin ima visoko tkiva selektivnost, zanemari miokarda, atrioventrikularni prevodnost in sinusnega vozla in deluje na petnajst dni. V isti sapi z amlodipinom je pogosto mogoče izpolniti lacidipin in lerkanidipin, ki se uporablja tudi za zdravljenje hipertenzije in spada blokatorji generacije vhodom 3. kalcijevih ionov.

Felodipin (plendil)

Ima visoko selektivnost za plovila, ki je 7-krat višja od tiste, nifedipina. Zdravilo je tudi v kombinaciji z beta-adrenergičnih receptorjev in je indicirana za zdravljenje koronarne srčne bolezni, kardiovaskularne bolezni, hipertenzije v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Felodipin lahko poveča koncentracijo digoksina in 50%.

Isradipin (Lomir)

Trajanje antianginozni ukrepi do 9 ur, ko dajemo lahko pojavijo neželeni učinki, kot so hiperemija in edem stop obraz. (! Zelo počasi) Če prekrvavitev insuficienca z zastojne smotrno intravenozno izračunana v zdravnikom dozi povzroča (0,1 mg / kg telesne teže v 1 minuti - 1 uvodu, nato 0,3 mg / kg, - 2 zdravila). Očitno je, da zvok bolnik izdelavo takšnih izračunov, niti dajati zdravilo ne more, torej, injekcijske raztopine za zdravila, ki se uporabljajo le v bolnišnici.

Nimodipin (Nimotop)

Zdravilo se hitro absorbira, antihipertenzivni učinek pojavi po približno eno uro. Ugotovilo dober učinek intravenskem dajanju zdravila v začetni fazi cerebrovaskularne nesreče in v primeru subarahnoidna krvavitev. Uporaba nimodipina za zdravljenje možganskih nesreč, povzročenih z visoko tropizmu za pripravo možganskih žil.

Nove droge v razredu kalcijevih antagonistov

diltiazem

Med novimi vrstami zaviralcev kalcijevih ionov, ki jih lahko imenujemo tudi zdravila za 3 generacije, zadeva diltiazem. Je, kot že navedeno, v položaju "verapamil - diltiazem - nifedipin." Z verapamilom, je podobna v tem, preveč, "brezbrižen" za sinusni vozel in atrioventrikularno prevajanje, zatiranja, čeprav v manjšem obsegu, svojo funkcijo. Kot je nifedipin, diltiazem znižuje krvni tlak, vendar pa je bolj nežno.

Diltiazem je predpisana za koronarne srčne bolezni, Prinzmetalove angine, hipertenzije in različne izvedbe ter zmanjšuje visok krvni tlak le (zgornja in spodnja). V normalnih krvnega tlaka posode zdravil je še vedno hladni, tako da ni strahu pred preveliko izgubo tlaka in razvoj hipotenzijo. Kombinacija zdravila z tiazidnega diuretika poveča antihipertenzivni sposobnost diltiazem. Vendar pa kljub številnim prednostim novega objekta, je treba opozoriti, in številne kontraindikacije za njeno uporabo:

1. Kardiogeni šok;
2. dokazi srčno popuščanje;
3. Sinus;
4. Kršitev AV prevodnost;
5. bradycrotic;
6. nosečnost;
7. Dojenje.

Bepredil

Edinstveno sposobnost, da blokira počasnim kalcijeve in natrijeve kanale bepredil drog, ki je posledica lahko vpliva tako na žilne stene, in o sistemu prevodnega srca. Kot verapamil in diltiazem, deluje na AV vozlišču, vendar v primeru hipokaliemije, lahko privede do razvoja ventrikularne aritmije, vendar pri dodeljevanju bepredila so te lastnosti evidentirajo, in raven magnezijevih ionov in kalija nenehno spremlja. Opozoriti je treba, da je zdravilo na splošno zahteva posebno nego, ni v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, kinidin, sotalol, nekateri antidepresivi, tako amaterski bolniki soočajo različne posledice in bodo povsem na pravem mestu.

Foridon

Na seznam proizvodov bi radi dodali prvotno Antianginozni zdravila, proizvedena v Rusiji, ki se imenuje foridonom, ki je v primernih odmerkih morejo nadomestiti nifedipina in diltiazem.

Funkcije, ki jih je treba hraniti v mislih

Kalcijevimi antagonisti niso toliko kontraindikacij, vendar imajo svoje je treba upoštevati:

• Značilno je, nifedipin ne dodeli po nizki začetni tlak, pri sinusa ali nosečnosti.
• Poskus, da bi prezreti verapamil, razen če je bil bolnik diagnosticirana motenj AV prevodne, sindrom bolezni sinusnega vozla, hudo srčno popuščanje, in, seveda, hipotenzijo.

Čeprav so preveliki odmerki zaviralcev kalcijevih kanalov formalno niso prikazane, vendar se domneva to dejstvo, ko bolnik daje intravensko kalcijev klorid. Poleg tega, droge te skupine, kot tudi vsakršnega farmakološkega agenta, daje nekaj Stranski učinki:

1. Pordelost kože in cone "vratu."
2. znižanje krvnega tlaka.
3. "Tides", kot v menopavzi, teže in bolečine v glavi, omotica.
4. Kršitve črevesja (zaprtje).
5. Zvišan srčni utrip, otekanje, predvsem vplivajo gležnje in goleni - stranski učinek nifedipina;
6. Zmanjšanje srčnega utripa in atrioventrikularni blok ima lahko za posledico uporabo verapamila.

Tabela: AK stranskih učinkov in kontraindikacij

Glede na dejstvo, da so zaviralci kalcijevih kanalov pogosto predpisan v kombinaciji z adrenoblokatorami in diuretiki, vedeti škodljivih učinkov njihove interakcije: beta blokatorji potencira upočasnitev utrip in kršitev atrioventrikularno prevajanje in diuretiki povečanje hipotenzivni učinek AK, morate imeti v mislih pri izbiri odmerjanje teh zdravil.

Video: vloga kalcija v človeškem telesu