Neposredni in posredni antikoagulanti

Skoraj vsi bolniki, ki trpijo zaradi bolezni srca, je treba sprejeti posebna zdravila, zdravila za redčenje krvi. Vse od teh zdravil lahko razdelimo v 2 glavni vrsti: direktno delujočimi antikoagulanti in antagonisti vitamina K (posredni učinek). Kako lahko ugotovimo, kakšna je razlika med tema dvema podvrst in kaj je mehanizem njihovih učinkov na telo?

Značilnosti uporabe posrednih antikoagulanti

Antikoagulanti posredni krši Postopek sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih (protrombinskega in proconvertin). Njihov učinek je 8-12 ur po dajanju in traja od nekaj dni do dveh tednov. Najpomembnejša prednost teh zdravil je, da imajo kumulativni učinek. antagonisti vitamina K (drugo ime antikoagulante), za več kot 50 let, se uporablja za primarno in sekundarno preprečevanje trombembolije. Gre vitamina K je sestavni del procesa strjevanja krvi.

antagonisti vitamina K imenuje posredni antikoagulanti

Varfarin in drugi derivati ​​kumarina - najpogosteje uporabljene antikoagulanti posrednega ukrepa. AVC (skrajšano ime antagonistov vitamina K) imajo veliko omejitev, zato je njihova lastna sprejem ne zažene. Pravilen odmerek lahko izbere samo kvalificiranega zdravnika na podlagi rezultatov testiranja. Redno spremljanje parametrov krvi, je bistvenega pomena za pravočasno prilagoditev odmerka. Zato moramo imeti v mislih, da če vam je zdravnik predpisal varfarin vzeti 2-krat na dan, sami za zmanjšanje ali povečanje odmerka prepovedane.

Seznam antikoagulantov in njihov mehanizem delovanja

Seznam vodi posredno antikoagulanta varfarina (drugo blagovno znamko "kumadin"). To je eden izmed najbolj priljubljenih zdravil, ki so predpisane za preprečevanje krvnih strdkov. Manj priljubljena droge, antagonisti vitamina K - sinkumar, acenokumarolom in dikumarol. Mehanizem delovanja teh zdravil je enak: zmanjša aktivnost vitamina K absorpcije, kar vodi do izčrpanja vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev.

Bolniki, ki jemljejo varfarin in antikoagulante, besede, bi morali omejiti dnevni vnos vitamina K iz hrane in prehranskih dodatkov. Nenadne spremembe v vsebnosti vitamina K v telesu lahko znatno poveča ali zmanjša učinke zdravljenja z antikoagulantno.

antagonisti pomanjkanja vitamina K

Varfarin - pravi "starozhitel" Farmacevtski trg

Do konca leta 2010, je antagonist vitamina K (varfarin) A so le ustno antikoagulant, ki ga je Svetovna zdravstvena organizacija odobrila za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z ne-zaklopk atrijsko fibrilacijo in zdravljenje venske trombembolije. Za pol stoletja, farmacevti podrobno preučiti učinkovitost zdravila, kot tudi jasno opredeljene pomanjkljivosti in neželene učinke.

Najpogostejši so:

• ozko terapevtsko okno (za zastrupitve dovolj piti minimalno število tablet);
• interakcija z hrane, bogate z vitaminom K (tablete v kombinaciji z dnevnim uživanjem zelene zelenjave, lahko povzročijo hiperkaliemijo);
• antikoagulantni zamudo učinek (kar pomeni, da mora preteči med začetkom zdravljenja z nekaj tednov, in prvi rezultati). Za preprečevanje venske tromboze kot izraz je predolg;
• potreba po pogostem spremljanju krvi in ​​prilagajanje odmerka statusa;
• možnost podplutbe in krvavitve.

Ki lahko vplivajo na učinek ob antagonisti vitamina K?

Na antikoagulantni učinek VKA teh dejavnikov je lahko bistveno vplivajo na:

• starost;
• tla;
• telesne mase;
• Obstajajo diete;
• prejemanje zeliščnih dodatkov;
• zdravljenje z drugimi zdravili;
• genetskih bolezni.

Prednosti in slabosti direktno delujočimi antikoagulantne droge

V zadnjih 6 letih na farmacevtskem trgu, se je pojavil novi direktni antikoagulanti. So alternativa antagonisti vitamina K za zdravljenje trombembolije in preprečevanje tromboze. Neposredna peroralni antikoagulanti (PAP) je bolj učinkovit in varen analog antagonisti vitamina K

Neposredni antikoagulanti - edina alternativa antagonisti vitamina K

Priljubljenost PAP med kardiologi in bolniki ni presenetljivo, saj med storitvami, vključujejo:

• Hiter začetek delovanja;
• relativno kratka razpolovna doba;
• Prisotnost posebnih agentov, protistrupi (lahko koristno pri zdravljenju akutne ishemične kapi, kot tudi odpraviti negativne simptome po kapi);
• fiksni odmerek;
• odsotnost neposrednega vpliva prehranskih dopolnil na dnevni odmerek zdravila;
• ni treba biti redno laboratorijsko spremljanje krvi.

Blagovne znamke neposrednih antikoagulanti in njihov mehanizem delovanja

Klasifikacija drog neposredne tožbe malo bolj obsežna. Dabigatran eteksilat (blagovna znamka "Pradaksa") - je neposreden zaviralec trombina. Ta droga je bila prva neposredna oralni antikoagulant odobril med medicinske stroke. Dobesedno Zaviralci rivaroksaban (ksalerto in edoksaban) smo dodali nekaj let na seznamu neposrednih antikoagulanti. Dolgoročne klinična preskušanja so pokazali visoko učinkovitost teh zdravil pri preprečevanju in zdravljenju tromboze kap. PAP ima očitne prednosti v primerjavi z varfarinom, in kar je najpomembnejše, lahko zdravila dajemo brez rednega spremljanja parametrov krvi.

Pradaksa - najbolj raziskana antikoagulantni neposredne tožbe

Mehanizem delovanja bistveno razlikuje od BHK antagonisti vitamina K. Vsaka antikoagulant mehanizem neposrednega delovanja v sestavku obsega majhno molekulo, ki se selektivno veže na katalitsko mesta trombina. Ker trombin spodbuja strjevanje s pretvorbo fibrinogena v filamentov fibrin, dabigatran ustvarja učinek blokiranja niti.

Za učinkovitejšimi mehanizmi neposrednih antikoagulanti vključuje dekontaminacijo in zmanjša aktivnost trombocitov pri strjevanju krvi. Razpolovna doba te skupine zdravil je 7-14 ur, čas pojava terapevtskega učinka giblje od enega do štiri ure. Neposredno antikoagulant kopičijo v jetrih s tvorbo aktivnih metabolitov in izloča v urin.

nefrakcioniranega (UFH) in nizko molekulsko maso (LMWH) - kot v dveh vrstah heparinov se uporabljajo kot antikoagulanti. Low-cut heparin uporablja za preprečevanje in zdravljenje manj hudo trombozo v nekaj desetletjih. Slabosti UFH je, da ima različno antikoagulantni učinek in omejeno biološko uporabnost. Nizkomolekularni heparin dobimo z depolimerizacijo nizko rezani.

Nizko molekularnega heparina ima specifično porazdelitvijo molekulske mase, ki določa njegovo antikoagulantno aktivnost in trajanje delovanja. LMWH prednost je, da lahko zelo enostavno izračunamo potrebno odmerek, in ne bati resne škodljive učinke. Iz teh razlogov je nizkomolekularni heparin podvrst se uporablja v večini bolnišnic po vsem svetu.

Kot uporabljamo antikoagulantne raztopine heparina

Zaporedje pravilnost in je bistvenega pomena za učinkovito obdelavo ravnih antikoagulanti. Ker je ta vrsta droge ima kratko razpolovno dobo, so bolniki, ki so prejemali odmerke opravili namerno ali nenamerno izpostavljeni tveganju za trombozo ali povzroči nezadostno koagulacijo. Glede na to, da je pozitiven učinek prejema PAP hitro izgine, ko ste prenehali drog v organizmu, je zelo pomembno, da sledite zdravnik predpisal urniku.

Ali je mogoče združiti neposredne in posredne antikoagulante dejanje?

Kot je postalo jasno, antikoagulanti se uporablja v terapevtske in profilaktične namene za srčni infarkt, angina pektoris, vaskularno embolije različnih organov, tromboze, tromboflebitisa. V akutnih stanj običajno predpišejo zdravila proti strjevanju krvi neposrednega ukrepanja, ki zagotavljajo takojšen učinek in preprečujejo strjevanje krvi. Po 3-4 dni (ob predpostavki uspešnega začetno zdravljenje) antikoagulantno terapijo lahko povečajo posredni ukrep.

Kombinirani antikoagulantna terapija se izvaja tudi pred operacijami na srce in ožilje, transfuzijo krvi, kakor tudi za preprečevanje tromboze. Zdravijo s kombinacijo različnih vrst antikoagulantov morajo biti pod stalnim nadzorom medicinskih strokovnjakov. Zaradi vse večje pogostosti napadov angine pektoris in paroksizmalno atrijske aritmije, za zdravljenje dveh vrst zdravil hkrati, prisotnost oborine neprestano nadzira v urinu, stopnjo krvnega strjevanja in stopnjo protrombina v krvi.

Kombinirana terapija antikoagulantni mora biti pod zdravniškim nadzorom

kombinacijsko zdravljenje različnih antikoagulantov je kontraindicirano:

• hemoragični diateza;
• bolezni, ki jih spremlja zmanjšanje strjevanja krvi;
• med nosečnostjo;
• nenormalno delovanje jeter in ledvic;
• malignosti;
• peptični ulkus.

Prav tako je nujno treba prekiniti kombinirano zdravljenje s pojavom krvi v urinu.

Kako ugotoviti učinkovitost prejemajo antikoagulante?

Posredni koagulanti enostavno zaznati v krvi in ​​tudi meriti njihovo učinkovitost. V ta namen smo razvili posebno sestavino, imenovano "mednarodno normalizirano razmerje".

1. Človek ne prejemajo peroralne antikoagulante, INR bo tik pod 1.
2. Sprejemna varfarina bolnik bo imel INR med 2,0 in 3,0. Videti tako visoko raven, bodo zdravniki biti pripravljeni na to, da lahko pride do nenadnega krvavitve.
3. Kazalnik INR med 1 in 2 kažejo, da bi lahko bolnik ogrožajo razvoj ishemične možganske kapi.
4. Pri 4 INR in nad obstaja največja nesvertyvaniya tveganje kri in hemoragične kapi.

Analiza krvi za zdravljenje INR okvirnih posrednih antikoagulanti

Vendar bo krvni test za INR dati objektivne kazalce, če bolnik jemlje zdravila proti strjevanju krvi naravnost. Največji problem z najnovejšimi neposrednih antikoagulanti, je pomanjkanje zanesljive metode za oceno njihove učinkovitosti. Zdravniki lahko našli čas za ustavitev krvavitve, vendar ni kazalnik, ki bi cenijo prisotnost antikoagulantov učinkov. Na primer, da je zelo pomembno pri zdravljenju bolnikov, sprejetih na urgenco nezavednega. Če ni navedeno ni podatkov o bolnikih, ki prejemajo antikoagulantno z neposredne tožbe, jih hitro prepoznajo v je kri v zdravstvenem kartonu precej težko.

Kaj pa, če sem prevelik odmerek?

Kljub vsem zgoraj navedenih koristi, zdravniki še vedno zaskrbljen zaradi pomanjkanja posebnih protistrupov za uporabo v primeru, če gre za prevelik odmerek. Da bi preprečili takšno resno stanje, zdravniki upoštevati naslednja pravila:

• epobaksana manjši odmerek po 7 dneh zdravljenja;
• ksalerto potrebno zmanjšanje odmerka po dolžini seveda 21 dni.

V tem trenutku, v primeru življenje ogrožajoče krvavitve, vključno s tistimi, ki jih posredno antikoagulantov povzroča, je bolnik injicira sveže zamrznjene plazme, protrombinski kompleksno koncentrat in fitonadiona.

Fitonadiona - ena od redkih protistrupov v antikoagulanti

Farmakologija in mehanizem delovanja vsake protistrup različno. Za različne antikoagulanti zahtevajo različne odmerke in upravljanje protistrupov strategije. Trajanje Tečaj in odmerek protistrupov je izračunana na podlagi tega, kako se bolnik odziva na zdravila že vnesenih (obstajajo primeri, ko nekateri protistrupi ne samo ustavili krvavitev, ampak tudi aktivira agregacijo trombocitov).

smrtnost ob prejemu PAP in AVK

Bolniki, ki se zdravijo z neposrednimi antikoagulanti za preprečevanje zapletov bolezni srca, da se registrirajo več preboj krvavitev, vendar hkrati, nižjo smrtnost v primerjavi z bolniki, ki so prejemali anagonisty vitamina K. To ni treba sklepati, da je prisotnost vseh krvavitev -To način pripomore k zmanjšanju umrljivosti.

Ti nasprotujoči si rezultati so posledica dejstva, da je večina raziskav, opravljenih v bolnišnici. Vse krvavitve, ki se pojavijo, ko je bolnik v bolnišnici in prejema neposredno antikoagulantno kaplja, zelo hitro prenehajo usposobljeno zdravstveno osebje, in ne vodijo v smrt. Toda posredni antikoagulanti bolnik pogosto dobi brez nadzora zdravnikov, ki vodi k višjim stopnjam smrti.