Blokatorji (,): klasifikacija, uporaba, način delovanja, seznam zdravil

Blokatorji predstavljajo veliko skupino zdravil, ki povzročijo blokado receptorjev za noradrenalina in adrenalina. To se pogosto uporablja v terapevtske in kardiološki praksi, so bolniki, dodeljene v vseh starosti, predvsem pa - starejši ljudje, ki so najbolj verjetno, da ožilja in srca.

Delovanje organov in sistemov je odvisna od delovanja različnih biološko aktivnih snovi, ki vplivajo na določene receptorje in povzročajo določene spremembe - .. Širitev ali zoženje krvnih žil, zmanjšati ali povečati moč srčne kontrakcije, bronhospazem, itd V nekaterih primerih je učinek teh hormonov je pretirana ali je treba nevtralizirati njihove učinke v zvezi z pojavila bolezen.

Adrenalin in noradrenalin se dodelijo možgani nadledvične plast in imajo veliko različnih bioloških učinkov - zoženje krvnih žil, visokega krvnega tlaka, povečanje ravni sladkorja v krvi, Bronhodilatacijo, sproščujoče črevesne mišice, dilatacija zenic. Ti pojavi so lahko zaradi sproščanja hormonov v perifernih živčnih končičev, iz katere želene impulzi gredo organov in tkiv.

V različnih bolezni obstaja potreba v blokade adrenergičnih impulzov za odpravo učinkov adrenalina in noradrenalina. V ta namen, in veljajo blokatorji, ki mehanizma delovanja - adrenoceptorski blokade proteinskih molekul na adrenalin in noradrenalin, nastajanje in izločanje hormonov sami ne vpliva.

Razvrstitev adrenoceptor blokatorje

Razlikovati alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2 receptorje, ki se nahajajo v žilni steni in srca. Glede na različne inaktivaciji receptorjev izoliranih zaviralcev alfa in beta.

S alfa blokatorji vključujejo fentolamin, tropafen, pirroksan, do sredstev, ki zavirajo aktivnost beta receptorjev - propranolol, labetalol, atenolol, in drugi. prva skupina pripravkov se izklopi le učinke adrenalina in noradrenalina, ki so posredovane z alfa-receptorjev, drugi - v tem zaporedju, beta-adrenergične receptorje.

Da bi povečali učinkovitost zdravljenja in odstranitev nekaterih neželenih učinkov so razvili selektivno snovjo adrenergičnih receptorjev, ki deluje izključno na določeno vrsto receptorjev (1.2, 1.2).

Skupine adrenergičnih receptorjev sredstva

1. Alfa-adrenergičnih receptorjev:
2. -1-blokatorji - prazosin doksazosin;
3. -2-blokatorji - johimbe;
4. -1,2-blokatorji - fentolamin, pirroksan, nicergoline.

2. Beta blokatorji:
3. kardioselektivni (-1) blokatorji - atenolol, bisoprolol;
4. Neselektivni -1,2-blokatorji - propranolol, sotalol, timolol.

3. Blokatorji in alfa in beta adrenergičnih receptorjev - labetalol, karvedilola.

Video: kardioselektivne zaviralce adrenergičnih B

Alfa-adrenergičnih receptorjev

Alfa blokatorji (alfa-AB), različne vrste blokiranja alfa-receptorjev sta enaka, zavedajoč iste farmakološke učinke, kot tudi, če se uporabljajo v nasprotju je tudi stranskih reakcij, ki iz očitnih razlogov, večja je alfa 1,2 blokatorji, saj so takoj preusmerjeni na vseh adrenalinskih receptorjev.

Droge v tej skupini spodbuja vazodilatacijo lumnov ki je zlasti opazen v koži, sluznicah, črevesno steno, ledvice. S povečanjem zmogljivosti robnega upora krvi kanala zmanjša žilne stene in sistemski arterijski tlak, tako da se mikrocirkulacijo in pretok krvi v obodu obtočil precej olajšano.

Zmanjšanje v vensko zameno zaradi širitve in sprostitev "periferije" pomaga zmanjšanje obremenitev na srce, zaradi česar je njegovo delo postalo lažje in telo stanje izboljšuje. Alfa adrenergičnih receptorjev lahko zmanjšajo stopnjo hipertrofija levega prekata s spodbujanjem dela telesa, ne povzročajo tahikardija, pogosto izhajajo iz uporabe številnih antihipertenzivi.

Poleg vazodilatator in hipotenzivni učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa za boljše spremembo presnovo lipidov, pomaga zmanjšati skupno holesterol in trigliceridov, povečanje koncentracije antiatherogenic maščobnih frakcij, vendar njihovo delovanje lahko v debelosti in dislipidemija različnega izvora.

Pri uporabi spremembe Naloži blokatorji in presnovo ogljikovih hidratov. Celice bolj občutljive na inzulin, tako da je sladkor hitreje in bolje, da jih prebavi, ki preprečuje hiperglikemijo in normalizirati indikator glukoze v krvi. Ta učinek je zelo pomembno za bolnike diabetes.

Posebno področje uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa je Urologija patologija. Torej so adrenoblokiruyuschee drog pogosto uporabljajo v hiperplazije prostate zaradi svoje sposobnosti, da prepreči nastanek nekaterih njenih simptomov (nočno uriniranje, delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečevodu).

Alfa-2-adrenergičnih receptorjev imajo majhen učinek na žilne stene in srcu, tako da v kardiologiji niso priljubljeni, vendar v procesu kliničnih raziskavah so opazili živo učinek na spolne sfere. To dejstvo je bil razlog za njihovo imenovanje na seksualne disfunkcije pri moških.

Indikacije za uporabo alfa blokatorji, so:

• Bolezni periferni krvni pretok - Raynaudov bolezen, acrocyanosis, diabetične mikroangiopatije);
• migrena;
• feokromocitoma;
• Trofične lezije udov mehkih tkiv, zlasti v aterosklerozo, ozebline, preležanin;
• arterijska hipertenzija;
• travme kapi, prehodni ishemični napadi, vaskularna demenca;
• Kronično srčno popuščanje;
• BPH;
• Anestezija in kirurgija - za preprečevanje hipertenzivnih kriz.

Prazosin, doksazosin Ti so v veliki meri uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, tamsulozin, terazosin učinkovita pri hiperplaziji prostate. pirroksan To je sedativni ukrepe, izboljšuje spanec, zmanjšuje srbenje v alergijskega dermatitisa. Poleg tega je zaradi svoje sposobnosti, da inhibirajo aktivnost vestibularnega aparata, pirroksan lahko dodeli na morju in zračni bolezni. V praksi, zdravilo za zmanjševanje manifestacije morfin umika in umika alkohola.

nicergoline z nevrologijo uporablja pri zdravljenju vaskularna encefalopatija, ateroskleroza možganov, ki je prikazan pri akutnih in kroničnih motenj cerebralne pretok krvi, prehodni ishemični napadi, se lahko dodeli travma glave, za preprečevanje migrenskih napadov. Ima fino vazodilatatorskega učinek, izboljšuje prekrvavitev v okončinah, da se uporablja v patologij obodni kanal (Raynaudov bolezen, ateroskleroza, diabetes, in drugi.).

Beta blokatorji

Beta-blokatorji (beta-blokatorji), za uporabo v medicini ali usmerjen na obe vrsti beta receptorjev (1,2) ali beta-1. Prvi se imenuje neselektivno, drugi - selektivna. Selektivni beta-2-adrenergičnih receptorjev se ne uporabljajo za terapevtske namene, saj nimajo pomembne farmakološke učinke, in ostalo - so zelo razširjena.

osnovno delovanje beta blokatorji

Beta blokatorji imajo širok spekter učinkov, povezanih z deaktivacijo beta receptorjev srca in krvnih žil. Nekateri izmed njih so lahko ne le blok, ampak tudi do neke mere aktivira receptorske molekule - tako imenovani notranji simatomimeticheskaya aktivnost. Ta lastnost je znan po neselektivnih zdravil, medtem ko so selektivni beta 1-blokatorji prikrajšani za to.

Beta-adrenergičnih receptorjev se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja - miokardna ishemija, aritmije, hipertenzivna bolezen. Ti zmanjša srčni utrip, znižujejo krvni tlak, zagotavljajo analgetični učinek pri angina. Ob ukinitvi posameznih agentov centralnega živčnega sistema, ki je povezan zmanjšano koncentracijo, kar je pomembno za voznike, in osebe, ki opravljajo naporno telesno in duševno delo. Ob istem času, se lahko ta učinek se uporablja v anksioznimi motnjami.