Srčni glikozidi: lastnosti, razvrstitve, imena, znaki zastrupitve

Pred več kot dvema stoletjema, so znanstveniki tistega časa, je bilo ugotovljeno, da nekatere rastline, ki se uporabljajo za boj proti otekline, imajo pozitiven učinek na obtočil in srca. Te lastnosti so bili osnova za proizvodnjo novih zdravil za bolnike, katerih srce noče delati. Tako je bilo srčni glikozidi (SG), ki je v naših dneh v razumnih mejah in zvesto služijo človeštvu. upoštevajte, da ta zdravila ni enostavno ravnati z njimi, bi morali biti previdni in ne smemo pozabiti, da so strup, ki je v zelo nizkih koncentracijah, obravnava, in prevelikega odmerka - lahko uniči.

Podobnost in razlike srčnih pripravkov glikozid

Akutna ali kronična srčno popuščanje To razvija številne razloge, zaradi različnih bolezenskih stanj, ki vplivajo na srčno-žilni sistem, in ga spremlja slabitev kontraktilnosti srčne mišice.

Za svoje delo izvaja v pogojih srčne dekompenzacije zahteva visoko energetski potencial, ki ob čezmerni obremenitvi hitro porabi kršen presnovo (beljakovin in metabolizem lipidov), premakne ravnotežje elektrolitov, zmanjšana glasnost kap, kot posledica:

• Krvni obtok, povečuje pritisk v venskih žil, ki vodijo do venskega zastoja;
• Naraščajoča pomanjkanja kisika (hipoksija) povzroči srčni utrip, iz nekega razloga ta pogoj je pogosto označena s aritmija (tahikardija);
• Edem, težko dihanje (težko dihanje), Cianoza kože (cianoza) nakazuje upočasnitev pretoka krvi v žilah malega kalibra (kapilare).

Na silo srčno mišico normalno pogodbo in s tem nadomestiti pomanjkanje, skupine dodeljen poseben srčni drogam sposoben razstavnega zdravilna aktivnost. To ima take značilnosti in srčne glikozide, ki se med seboj razlikujejo:

1. Trajanje terapevtskega učinka časa;
2. Mehanizem delovanja;
3. Polarnost in farmakokinetika (raztapljanja, absorpcija, vezavo na krvne proteine ​​in infarkt, razstrupljanje in izločanje le-te).

Na zgornjih načel, in ustanovil sodobno klasifikacijo srčnih glikozidov.

zdravljenje strup

Pustikara

Rastline, ki sodelujejo pri proizvodnji srčnih zdravil (npr glikozidi), živi skoraj na celotnem ozemlju Ruske federacije (šmarnice, različne vrste naprstec, Črne gore ali pomlad Adonis, zheltushnik), Pa Strophanthus, ki je postala osnova za izdelavo ouabaina, se je rodil na afriški celini in na začetku igral vlogo orožja v vojnah med plemeni. Obdelana boom Strophanthus, ujet v sovražnika, zapustil le malo možnosti za preživetje.

To raje toplejše podnebje in Kharg grm, glikozid, ki v svojem delovanju podoben strofantin, ne želi, da mraz in obvoynik grščine (v Čečeniji in v regiji Stavropol je navedeno v Red Book), vendar dobro ujeli oleander kot houseplant na okensko polico.

Nekatera imena zdravil, pridobljenih iz rastlin, najprej zgovorno o rastlinskih vrst, ki so dali življenje za droge, medtem ko drugi - niso isti koren z imenoma "staršev:

• digitoksin To smo izolirali iz Digitalis purpurea in digoksin, tselanid, izolanid pridobljeni iz Digitalis lanata, (Digitalis - naprstec);
• Imena zdravil "Gomfokarpin", "gomfotin" razvil iz latinskega imena za Kharga grma - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• Bil je imenovana periplotsinom srčni glikozid ekstrahiramo iz obvoynika (Periploca).
• podlaga ouabaina je tropska rastlina Strophanthus (Strophanthus);
• adonizid To smo sintetizirali iz vzmetnega Adonis (Adonis vernalis). Ekstrakt te rastline za del jemanje zdravila Bechterew kot pomirjevalo v nevroze;
• proizvodnja eriziminina Začelo se je z izbirnimi glikozidov zheltushnik (Erysimum);
• Več glikozidi šmarnice je bila podlaga za izdelavo Korglikon, ki je v akutnem srčnim popuščanjem intravensko. Za oralno namenskih tinkture lilija stimulirajoči učinek, ki je znatno šibkejša je pomirja živčni sistem, vendar lahko poslabša toksične učinke drugih srčnih glikozidov.

Zdravilna glikozidi učinek povzroča gininom ali Aglikonski - nesaharistym sestavni del strukturnega okviru glikozid. Še en sladkorni del (glucones) Tudi ima vlogo, ona je zaseden s potekom raztapljanje, absorpcijo, vezavo na tkiva proteinov (farmakokinetiko).

Kot smo korak naprej v medicini in farmacevtska industrija še naprej sinteze in razvoj novih srčnih drog, ki predstavljajo skupino glikozidov, ki bo v bližnji prihodnosti dodati na seznam teh zdravil, dokler imate zamenjavo.

Zakaj ne priporočajo uporabe marelic semen in uporabo grenkih mandljev v živilski industriji - omejena?

amygdalin molekula

Glikozidi, ki kot ne-ogljikovih hidratov (nesaharistoy) del (aglikon) obsegajo ciano (CN^-) Klical cianogenimi. So sestavni del nekaterih rastlin: linamarin vsebuje beli fižol, in lanena semena, amygdalin proizvedena v kamen sadja, dhurin Je član sargo (žita).

Encimska učinek na glikozidov v teh rastlin pospešuje nastanek zelo strupenih snovi, čigar ime poznamo iz šolskih klopi. strup se imenuje cianovodikove kisline, njena smrtna doza za odraslega je samo 50 mg (0,05 g). 100 gramov grenkih mandljev njena vsebina je na ravni 250 mg. Cianovodikove kisline nastaja v zrnju semena marelice, breskve, češnje, na splošno, zelo okusno in zdravo sadje, olupljen 5-10 jedra, ki lahko stane življenje majhnega otroka.

Odrasli je treba spomniti, da je otroška radovednost daje otroku najti način, kako razdeliti "Die Hard" in preizkusite njegovo vsebino, ki je, mimogrede, je zelo prijetna za okus, čeprav rahlo grenak. Vendar pa starši imajo dolžnost, da pojasni razloge za otroka prepovedi uporabe semen. V zvezi z uporabo navedenih sestavin rastlin v živilski industriji (alkoholne pijače in slaščice), njihova uporaba strogo urejeno.

Ko čaka na učinek glikozidov in kako dolgo delujejo?

Srčni glikozidi, ki se razlikujejo v razvrstitvi hitrost odziva, akumulacije, dolgotrajen učinek, je mogoče povzeti v tri skupine:

1. V prvo skupino spadajo srčne droge, dolgoročni učinek, ki povzroča hudo kopičenja zmogljivosti (akumulacije), je mogoče ugotoviti, do 14-20 dni. Pri uporabi tabletno najvišjo koncentracijo je dosežena v 8 - 12 ur, medtem ko lahko vnos v veno dala pozitiven rezultat v pol ure (90 minut). Za dolgo delujoči glikozidi vključujejo digitalisa purpurea (digitoksin, kordigit), So hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta (GI trakta), akumulirajo in začetek delovanja: povečana kontraktilnost miokarda zmanjša srčno frekvenco (srčni utrip);
2. Lastnosti glikozidi druga skupina, ki ima povprečno trajanje delovanja, so prav tako odvisna od sposobnosti, da se absorbira v prebavnem traktu in nabrali v telesu, ki imajo glikozide digitalisa lanata (digoksin), goritsveta in digitalisa oksidirala zelo zmerno pa izpostavljanje zdravil z intravenskim dajanjem pojavi po četrt ure in nadaljevali 2 - 3 dni;
3. Tretja skupina zdravil so glikozidi, ki zagotavlja nujno medicinsko oskrbo. Njihove osnovne značilnosti - hitre, vendar kratek odzivni čas, načina dajanja zdravila - prednostno intravensko. Tipični predstavniki skupine, ki so glikozidi strophanthus in šmarnice (strofantin in Korglikon). Ta zdravila začne njihov učinek je dobesedno 5-7 minut in ga hranite do dva dni. Če je potrebno, bolj dolgotrajno zdravljenje ali strofantinom terapija Korglikon začne pri visokih odmerkih in po 3-5 dneh, ko je pozitivna posledica prehoda na vzdrževalnih odmerkov.

Tabela: srčne funkcije in učinki glikozidi

Trajanje delovanja je odvisna od polarnosti

Razvrstitev polarnost omogoča deljenje glikozide v dve podskupini:

• K Arctic snovi, ki so zlahka topen v vodi (hidrofilni), vendar slaba maščob, rahlo se absorbira v črevesju, neradi vežejo na tkivne beljakovine, in se izloča preko ledvic zagotavlja glikozide hitro, zmogljiv, ampak kratkoročna učinek (zato strofantin in Korglikon dajati parenteralno, in ne jemljite interno). Z zmanjšanjem glikozidi polariteto pridobiti lipofilne lastnosti različnih stopenj. Na primer, digoksin ima blag funkcije lipofilijo. nagiba ne veže na proteine, bolje absorbira na tešče, ki se transportira preko ledvic, z do 70% ostale nespremenjene. Podobno se obnaša pripravo goritsveta - adonizid;
• nepolarno (Lipofilno), nasprotno, se dobro absorbira v prebavnem traktu, tkiva povezane z beljakovinami opravi presnovi v jetrih, ki kumulira v telesu in deluje za dolgo časa, tako da se lahko uporablja v obliki tablet. Vysokolipofilnym šteje digitoksina, ki se v celoti lahko absorbira v prebavnem traktu, do 90%, da se veže plazemskih proteinov opraviti presnovne procese v jetrih in je prikazana v obliki presnovni produkti ledvic (75%) in žolča (25%).

Polarnost in farmakokinetika SG prednostno določi rastlinskih vrst, so postali glavni dobavitelji teh zdravil.

"zadeve srca" glikozidi

Glavni učinki srčni glikozidi mehanizma delovanja so predstavljeni:

• Pozitivni inotropski učinek, kar se doseže z izpostavljanjem membranskih pripravkov za srčne mišične celice (kardiomiocite) zavirajo K⁺- Na⁺-ATPase, kar vodi do povečanja moči kontrakcij ventrikularne in hitrosti. Rezultat tega vpliva postane spremembo ionske ravnotežja v srčni mišici (zmanjšala koncentracija K⁺ celic in poveča količino v miofibrile natrija⁺), Kar ustvarja pogoje za povečanje prost, to fiziološko aktivno obliko kalcija (Ca²⁺), Ki prispeva k sposobnosti krčenja v srčni mišici. Zaradi srčnih glikozidov, vodi do normalne presnovne procese v srčni mišici, močno spodbudila sistoli, ki povečuje volumen giba v aorto in usmerjena b proc EED količino krvi, kar poveča krvni tlak in upočasnjuje srčni aktivnost, sega diastolični. Tako srce je sposoben, da se sprostite in make up za energijo.
  

  inotropski učinek glikozidov

• Glikozidi sposobnost zmanjšanja stopnje impulzov in povečanje učinkovite časa neodzivnosti AV (atrioventrikularni vozel). EKG učinki pri uporabi srčne glikozide, izražene kot atrioventrikularni intervalom in večje P-R. ti daje neposrednih učinkov ali učinkov velikih odmerkov digitalisa na prevodne poti (atrijska prekati) ali posredno-skozi vagusni živec (vagusni živec) učinek pri uporabi podpore (majhnih) doz zdravil. Zato, preden odstranite elektrokardiogram, bolnik je vprašal, če se je ne dobiš v SG, in če je njihovo uporabo, je to dejstvo navedeno v obrazcu za napotitev in nato v priporu, tako da ne zavaja nobenega bolnika ali zdravnika.

V nekaterih primerih, uporabite skupino drog srčnih glikozidov?

Učinki srčnih glikozidov je direktno odvisna od začetnega stanja pacienta. Pri zdravih ljudeh, ta zdravila poveča periferni upor, da bolniki in tako dosledno visoko, tako da bolniki razširjene srce vodijo z normalnimi hemodinamičnih parametrov, odpravi zastoj in znaki srčnega popuščanja:

1. tahikardija;
2. cianoza;
3. otekanje;
4. Oteženo dihanje.

Indikacije za farmacevtske skupine srčnih glikozidov hude stanje, sočasne bolezni srca in ožilja, zato PSA uporablja v naslednjih primerih:

• Kongestivno krvnega obtoka neuspeh, ki ga spremlja vensko polnjenja, edem, dispneja in ortpnoe, srčna astma, in so povezana z nizko srčno močjo. Terapija je izboljšanje hemodinamičnih parametrov;
• Atrijska fibrilacija (tachysystolic oblika). Uporaba glikozidi namenjen upočasnjevanja stopnji prekata, in zato, da se izboljša hemodinamskih na splošno;
• Atrijsko plapolanje. Glikozidi v tem primeru namenjen prevesti v plapolanje in shimmer za nadzor frekvenco prekatov. Digoksina se mora nadaljevati, če so ponavljajoče paroksizmi.

v zvezi z sekundarno odpoved srca (S prisotnostjo velikega minutnega volumna), rezultat je postal arteriovenske shunt, anemias različnih izvorov, resne nalezljive procesi, hipertiroidizem, je malo odziva na skupino zdravil SG, tako da njihov namen se šteje za neprimerno.

In ko o uporabi GS mora vzdržati

Absolutne kontraindikacije za uporabo srčnih glikozidov je zastrupitve droge te skupine, kar pomeni, da sami, vsi drugi contra - zelo relativna:

Tabela: klinično stanje in negativne učinke glikozidi

1. prezgodaj kompleks;
2. atrioventrikularni blok;
3. kaliopenia;
4. Paroksizmalna tahikardija ventrikularna;
5. Subaortalny ali mitralno (izolirana) stenoze v sinusni ritem (ne vedno);
6. Huda bolezni jeter (biotransformacije body) in ledvic, vendar kontraindikacij, povezanih s prisotnostjo zadevnih ledvične in jetrne patologij niso vsi člani GS;
7. Prisotnost posameznih nestrpnosti teh srčnih zdravil.

Zdravljenje s srčnimi glikozidi zahteva individualni pristop ob upoštevanju pomembne funkcije, ki jih je treba upoštevati, preden se dodelijo zdravilo v določenem odmerku, torej, poleg ugotovljene kontraindikacij zdravnikom pred začetkom zdravljenja navadno osredotoča na naslednje točke:

• Pri zdravljenju atrijske poveča aritmije doz (v primerjavi zdravljenje srčnega popuščanja, ki se odziva na nižje odmerke SG);
• Bolniki, ki so prekomerno telesno težo, izračunava čiste (idealno) težo kot glikozidi "brezbrižen" v maščobnem tkivu in se ne razdeli;
• Preučuje stanje filtrirne sposobnosti ledvic (očistek kreatinina);
• To pojasnjuje prisotnost spremljajočih bolezni, ki zahteva stalno uporabo zdravil različnih farmacevtskih skupin (SG kombinaciji z drugimi medicinskimi drog).

Vzroki za srčni glikozid zastrupitve

Ki ima visoko fiziološko aktivnost, ampak ima visoka toksičnost, je odmerek okoli 60% terapevtskega mnogi pripravki zaradi srčnih glikozidov pripadajo seznama A kot strupene droge (Digitoksinom, digoksin, erizimin, strophanthin, periplotsin, gomfotin itd).

Adonizid, Korglikon, kordigit pojavi v seznamu B, in se nanašajo na močna sredstva.

Lastnosti SG je faktor, s katerim ta zdravila napolnili širok arzenal zdravil, ki povzročajo zastrupitev. V veliki večini zastrupitve srčne glikozide - stvar naključja:

1. Napačna sprejem velikih odmerkih ali nenadzorovano uporabo, kadar bolnik ne razume pomen malih tablet in se začne, da ga vzamete na svoje, in včasih - v kombinaciji z drugimi zdravili, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom;
2. Vseprisotno otroško radovednost, če ima otrok dostop do zdravil, uporablja sorodnike, ki živijo skupaj;
3. Kot običajno predpisanih sredstvi za zdravljenje srčnega popuščanja, SG Med zdravljenjem z dolgotrajno uporabo lahko kopičijo pretirano. Zlasti je značilno nepolarno skupino drog 1, ki ima visoko lipofilnost. Akumulacija in počasno izločanje vodi do pojava stranskih učinkov, ki so izražene zastrupitve in sovpadajo z simptomih prevelikega odmerjanja in zastrupitve srčne glikozide.

Namesto, pozitivni ukrepi - negativen učinek

Odmerek in način sprejemanja srčne glikozide so odločilni faktor razširjenosti stranskih učinkov in njihove stopnje resnosti. Pojavnost znaki zastrupitve je znotraj 5-20%, katere polovica pripada srčnih motenj znakov, je druga polovica (približno enakih delov) razdeljena med nevroloških motenj in prebavne motnje.

Tako predoziranju drog povzroči stranske učinke, klinično kaže kot zastrupitev srčne glikozide:

• Učinki srčne narave (kardiotoksične učinke): Ekstrasistole, aritmije tip bradi- ali tahikardijo, atrioventrikularni blok, hipokaliemija, cardialgia. Zmanjšana funkcija prikazovanje sistem (zmanjšano izločanje urina) povezano tudi s krvnim obtokom in srčnega delovanja;
• razburjen dejavnost prebavni sistem (Anoreksija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, redko - driska lahko razvije hemoragične nekroze tankega črevesa);
• Spreminjanje funkcionalne sposobnosti CNS, spremlja omotica, šibkost, letargija, vznemirjenost, halucinacije, dokler psihoze. Kršitve vidne (barva) zaznavanja, so predmeti zastopani v rumenem (ksantopsija) se nanaša na nevroloških motenj.

Poleg tega lahko steroidna struktura prevzema PSA in druge stranske reakcije (ginekomastija, kožni izpuščaji).

Opozoriti je treba, da aritmija za zastrupitve digitalis drog pri otrocih je zelo demonstrativen simptom, medtem ko je za starejše večja označen s tem, duševne motnje.

V primerih hude zastrupitve srčnih glikozidov smrt nastopi v ozadju ventrikularna fibrilacija, akutni koronarni in vaskularne insuficience.

Prva pomoč in zdravljenje v bolnišnici za zastrupitev glikozidi

Pri vnosu v srčnih drog napihnjena odmerka skupini za zadrževanje absorpcije v prebavnem traktu proizvajajo aktivno oglje izperemo želodec, z uporabo slanega odvajalo in vsekakor poklicati "rešilca". V primeru prevelikega odmerka zdravil za bolnišnično stopnji je primerno za uporabo:

1. kalijeve drog (Pananginum, kalijev orotat, kalijev klorid) pokrivajo K⁺  v srčni mišici, kot občutljivost GS povečuje dramatično v prisotnosti hipokaliemijo;
2. Antagonisti, srčni glikozidi (fenitoin, unitiol);
3. Kelatorji sposobni tvoriti komplekse z kalcij. Sposobnost, da se veže Ca²⁺ (Kalcijev ion) imajo Na₂Trilon B ali EDTA in citrata soli;
4. Antiaritmiki (propanalol, propranolol, lidokain, fenitoin).

Za preprečitev bruhanja in zmanjšanje slabosti včasih uporablja atropin, vendar ne smemo pozabiti, da tahikardija, je kontraindicirana. Strogo kontraindiciran in dodeljevanje agonisti (adrenalin, itd), ki lahko povzročajo ventrikularno fibrilacijo, da se pod lahko take okoliščine privedejo do smrti bolnika.

Poleg tega je treba opozoriti, da je bolnik trpi zaradi stranskih učinkov glikozidi, je treba zagotoviti popoln počitek in nadzorom zdravniškega osebja.

Video: zakaj oslabljen srce? (Program živeti zdravo!)