Struktura in sestava
farmakodinamika
Ketoprofen je protivnetno, antipiretik, analgetik drog. Učinek zdravila temelji na zmanjšanje aktivnosti obeh proteinov, COX-1 in COX-2 proteinov in pospeši oksidacijo nenasičene dvojne linolne kisline in trojnih nenasičenih linoleinskih kislin. Izdelek zmanjša sintezo encimov, vitaminov in hormonov na peptid, širi krvne žile, normalizira med membranskimi proteini in aktivno celico tekočine. Ketoprofen nima negativnega vpliva na sklepe.Pri ketoprofena vnetja inhibira lipidno skupino reagiranje spojine s fiziološko aktivnih snovi z derivati polienska kislin, zmanjšanje aktivnosti encima ciklooksigenaze, oksidoreduktaza encima in deloma, razen da upočasni proces peptidne spojine širi krvne žile in normalizira membrane lizosomov. Ketoprofen lajša bolečine in lajša proces vnetja in strukturne spremembe v mišično-skeletnega sistema.
Ketoprofen v obliki raztopine za intravensko ali intramuskularno injekcijo priporočene pri vnetnih procesov, ki povzročajo droge inhibira lipidno Reakcijsko združenje skupino fiziološko aktivne snovi in derivate polienska kislin, kar zmanjšuje aktivnost encima katalizira pretvorbo prostih maščobnih kislin in nepopolno encimske razred oksidoreduktaze, predvsem pa , zdravilo zavira reakcijo peptidnih spojin, širi krvne žile in omogoča membranski orga stabilne celične oidov. Ketoprofen ima sposobnost, da se odstranijo in se prepreči možnost bolečine manifestacij vnetnih bolezni in nenormalno mišično-skeletnega sistema.
Ketoprofen v obliki tablet lajša vnetje, bolečino, vročino. To je povezano z zmanjšano encimske aktivnosti aktiviranje kemično aktivnost prostih večkrat nenasičenih maščobnih kislin, ki opredeljujejo združenje skupine aktivnih snovi in fiziološko aktivnega peptida, vasodilatators krepi stene lizosome. To ne spremeni strukturo sklepov.
Ketoprofen v obliki aerosolov zmanjšuje vnetje, bolečino, odpravlja povečano vaskularno permeabilnost. V primeru zunanje uporabe ketoprofen zmanjšuje vnetje sklepov in bolečine, in kot so bolezni v mišice, vezi in kite. Učinek je zagotovljena in v mirovanju in v gibanju, in zmanjšal jutranjo togost in otekline sklepov.
Ketoprofen v obliki sveč lajša bolečine, vnetje in povišana telesna temperatura. Pri odzivu vnetja inhibira lipidno spojino skupino fiziološko aktivnih snovi z derivati polienska kislin, zmanjša aktivnost encima, ki katalizira pretvorbo prostih maščobnih kislin in delno fermetov razred oksidoreduktaze.
Zdravilo zavira reakcijo peptidnih spojin, širi krvne žile, in normalizira lizosome steno. Ketoprofen ima splošne in posebne učinke na bolečino kurišča in zmanjšuje vnetja in preprečuje strukturne spremembe v gibalnega sistema. Pri bolnicah zmanjša ekspresijo znakov drog menstruacijske bolečine z zaviranjem lipidna filter Spojina reakcijskih fiziološko aktivnimi snovmi.
farmakokinetika
Za označen ketoprofen pospešeno absorpcijo plinov v tekoči obsega količino zdravila dosežena obtoku nespremenjeni doseže 90%. Združevanje encimi skoraj popolna. Najmanjša koncentracija prikazano eno uro po zaužitju.Ketoprofen v obliki injekcijske raztopine doseže zadostno raven v krvi pet minut po intravenskem dajanju in po štirih minutah, ki so posledica zaprtja dajanje je 30 mcg / ml. Odmerek zdravila je dosegel v krvni obtok, je 90%. Ketoprofen se skoraj v celoti veže na albumin.
Stopnja njenega zajemanje iz plazme tkanine je 0,2 l / kg. Zdravilo prodre v sklepne tekočine. Po treh urah po dajanju 100 mg zdravila, njena koncentracija v krvi je 3 ug / ml, v sinovialni tekočini 1,5 ug / ml. Po devetih urah krvne ravni ketoprofen doseže 0,3 g / ml in v sinovialni tekočini 0,8 xl / ml. Kaj počasno prodiranje zdravila v skupni tekočinski in počasne bailout IT, medtem ko je v krvni plazmi bistveno hitrejši zmanjšanje koncentracije ketoprofena.
Končni količina zdravila v krvi opazili po enem dnevu po injiciranju. Kot pri starejših bolnikih ketoprofen v zadostni koncentraciji v krvni plazmi so opazili po 9 ur po injiciranju, in je 6 ug / ml. Četrtino ur po enkratnem intramuskularnem dajanju ketoprofena v količini od 100 mg, zdravilo je v krvi in cerebrospinalni tekočini. Največja količina zdravila v krvi opazili po dveh urah in enak 1 ug / ml. Zdravilo Zdravilna se obdelujejo v jetrih zaradi sprememb v strukturi reakcijske izhodnega materiala. Tukaj izločanje tkiva kot umetno sintetizirane hibridno molekulo z enobaznega organsko kislino. Čas je, da prepolovi koncentracijo zdravila v krvi, je dve uri. 80% ketoprofena izloča z urinom, običajno v obliki glukuronid približno 10% zdravila izloči skozi črevesje.
Pri bolnikih, ki trpijo zaradi bolezni ledvic, izločanje zdravila mnogo počasneje, in čas, potreben za dvakrat zmanjša koncentracija ketoprofena v krvi za eno uro več. Pri bolnikih z obolenjem jeter, kopičenja zdravila v telesnih tkivih. Ko opazovanje pri starejših bolnikih je navedeno počasno presnovo in izločanje zdravila, je treba opozoriti, da je ta ugotovitev nanaša na bolnike, ki trpijo zaradi bolezni ledvic.
Pri sprejem ketoprofena v tableti tvorita največje število zdravila v krvi opazi v eni uri po dajanju. V primeru prejema 100 mg ketoprofena vsebino drog v plazmi 10 mg / najdemo ml za približno pol ure. Prebavljivost zdravila v obliki tablet se tvori do 90% in je odvisna od uporabljenega odmerka. Ketoprofen v obliki tablet hitro prodre v prebavnem traktu. Stopnja interakcije z encimi skoraj popolno. Obseg zajemanje ketoprofen telesnih tkiv v krvni plazmi 0,2 l / kg.
Zdravilo je na voljo v sklepno tekočino. Koncentracija zdravila v krvi, ki doseže terapevtski učinek traja osem ur po prejemu ketoprofen. Namenski količino zdravila v krvi podnevi zabeležene po prejemu ketoprofena v obliki tablet. Kemijske transformacije zdravila niso neposredno povezana s starostjo bolnika. Kopičenje zdravila v tkivih v telesu ne pride. Pripravek v velikem obsegu ne premagati fiziološki pregrado med krvjo in centralnega živčnega sistema. Ketoprofen je obdelano v jetrih zaradi glavno reakcijo končni fazi zdravljenja odvisnosti od drog. Zdravilo je biotransformira in izloča skozi jetra. Zaključek zdravil ledvico z vezavo na glukuronska kislina. Ketoprofen se oddaja kot umetno sintetiziran hibrid molukely s enobaznega organsko kislino.
Pri bolnikih, ki trpijo zaradi bolezni ledvic, izločanje zdravila je počasna, in čas, potreben za dvakrat zmanjša koncentracijo zdravila v krvni plazmi, ki jo eno uro. Ketoprofen pri teh bolnikih se lahko kopiči v telesnih tkivih. Kot je za bolnike bolj visoka starost, presnovo in izločanje zdravila opravi bolj počasi, in skupaj s tem je treba opozoriti, da je treba v primeru bolezni ledvic. Izhod iz črevesja je volumski zdravila en odstotek. Čas za prepolovitev koncentracije zdravila v krvi doseže dve uri. Ketoprofen se ne kopiči v telesu.
Pri zdravljenju ketoprofena v obliki aerosolnega formulacije za aplikacijo na poškodovane kože ali sluznice opazili v počasnem penetracije droge tkiva. Pri uporabi odmerek 50 mg Po osmih urah, količina ketoprofena v krvi je 0,08 g / ml. Pri povečanju odmerka na 150 mg že po petih urah količina zdravila v krvni plazmi je bila enaka 0,15 ug / ml. Sposobnost zdravila absorbirane je za pet odstotkov. Ketoprofen se ni nabralo v telesnih tkivih.
Za ketoprofen kot pripravo supozitorija porazdelitvijo označen s pretokom 0,2 l / kg. Zdravilo je skoraj v celoti združili s krvnimi encimov. Ketoprofen vstopi aktivno v sklepne tekočine. Zdravilo je dobro reciklira v jetrih zaradi določenih proteinov geminate s enobaznega organsko kislino. Čas, potreben za polovico zmanjša količino ketoprofena v krvi je dve uri. Zdravilo v glavnem v jetrih. Skoraj 80% odmerka se izloči z drogo urinu, predvsem v paru z enobaznega obliki organske kisline. Približno desetina sprejete odmerka zdravila se izloči z blatom. V redkih primerih, pacienti, ki trpijo zaradi ledvičnih bolezni, ketoprofen transformirana in prikazani stalno, poveča razpolovno dobo zdravila za eno uro. V presnovo starejših bolnikih in biotransformacije in izločanja pojemka pretoka drog ni tako pomembno pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
previdnostni ukrepi
Ketoprofen v obliki raztopine za injiciranje je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki trpijo za anemijo, astme, bronhijev, alkohol in zasvojenosti s tobakom, alkoholna bolezen jeter, povečano količino bilirubina v krvnem serumu, bolezni jeter, dehidracija, bolezni krvi, bolezni srca, otekanje, obstojne povečanje krvni tlak, vnetje ustne sluznice, možganske bolezni, ki trpijo zaradi motenj metabolizma lipidov v telesu, endokrinega sistema bolezni ožilja pri boleznih ledvic imajo gastrointestinalne razjede, gastritis, dokler se razteza zdravljenje steroidnih protivnetnih zdravil, s hudimi psihosomatskih bolezni sinhrono dobivali deksametazon, varfarin, klopidrogrel, fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin, starejših bolnikov in nosečnicam.Ketoprofen v obliki tablet, ki se poskrbljeno za bolnike, ki trpijo zaradi anemije, astme bronhijev, bolezni srca, vaskularne bolezni ob razjed, ki trpijo zaradi motenj lipidnega metabolizma v telesu, bolezni jeter, pri povečanih količin serumskega bilirubina, alkoholna bolezen jeter, bolezni ledvic, povišana krvni tlak, otekanje, krvne bolezni ustne bolezni sluznice, dehidracija, kri nalezljivih bolezni, endokrinih bolezni, gastrointestinalnih čirov, n tritij, odvisnost od tobaka, odvisnost od alkohola, ki jemljejo varfarin, aspirin, prednizolon, fluoksetin, dlje časa prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, z resnimi psihosomatskih bolezni, starejših oseb, žensk med nosečnostjo in dojenjem.
Ketoprofen v obliki razpršil treba uporabljati previdno, da se izogne pripravka na sluznico oči, sluznic, na drugi strani ne sme uporabljati za odpiranje rane ali poškodovano kožo.
Ketoprofen v obliki sveč je med vnetje sluznice danke in anus krvavitev ni priporočljivo.
indikacije
Ketoprofen v obliki raztopine za intramuskularno injekcijo in intravenoznouporablja za bolečino, ki je posledica poškodbe po operaciji, bolečina, povezana z menstruacijo, v primeru raka. Uporaba drog pri vnetnih bolezni sklepov, psoriatični artritis, bolezen, povezana z odlaganjem soli sečne kisline, akutne vnetne bolezni sklepov, povezana z odlaganjem kristalov kalcijevega pirofosfata v sustanyh tkivih distrofna bolezni sklepov, zaradi uničenja sklepnega hrustanca, vnetij in degeneracijo tendinous tkiva, gnojni vnetje periartikularne vrečko, lezije ramenskega sklepa in krtačo.
Ketoprofen v obliki tablet Priporoča se pri vnetju in ireverzibilno deformacije mišično-skeletnega sistema in je bolezen vezivnega tkiva, kaže skupno bolezen, kronična pri napredovanja bolezni sklepne bolezni, ki se pojavi na ozadju psoriaze., Kronična vnetna bolezen sklepov in hrbtenice, neinfektsionnm artritis, degenerativni-distrofična bolezni sklepov. Ketoprofen se priporoča za zdravljenje manifestacij bolezni brez smeri vpliva na vzrok bolezni, lajšanje bolečine, vnetja. Zdravilo ne vpliva na napredovanje bolezni. Ketoprofen je priporočljiva, kadar je izražena bolečine v mišicah, lezija kostne lezije perifernih živcev, vnetje in degeneracija kit tkiva, bolečine, vnetje sluzničnih torbe sklepov, bolezni perifernega živčnega sistema, vnetje okončin maternice, vnetje ušes, migrene, zobne bolečine, rakave bolezni, po poškodbah in operativnih posegih, bolečine v menstruacije.
Ketoprofen v obliki razpršil se priporoča pri boleznih gibal: bolezen vezivnega tkiva z lezijo malih sklepov, kronična bolezen sklepov, ki teče na psoriaza ozadje, ankilozirajoči spondilitis, degenerativnih bolezni sklepov in hrbtenice, tretja revmatizem, kot tudi mialgijo, ko poškodbe, odrgnine, zvini, strgan vezi, zvini, koleno meniskus škode, ki jih spremlja poškodbo mehkih tkiv.
Zdravilo je priporočljivo za bolezni, povezanih z deformacijo vratu, vnetje stene vene na zaplet krčne žile, stebla in vnetje limfnih kapilar, vnetnih bolezni kože.
Ketoprofen v obliki svečk je priporočljivo artritis Revmatoidni, artritis, psoriatični, spondilitis ankipoziruyuschem, artritis, reaktivni, kronična degenerativna bolezen, sklepne bolezni, migrene, mišičnih bolezni, motnje perifernih živcev lezij spinalnih korenin, sotoyanii po poškodbah in kirurških posegih, bolečine v različnih izvorov , raka, bolečina med menstrualnim ciklom.
Kako za zdravljenje ketoprofen drog?
Ketoprofen v obliki raztopine za intramuskularno injekcijo uporabo ampule v volumnu eni formulaciji 100 mg enkrat ali dvakrat na dan. Odmerek največja mora biti 300 mg na pacienta, odvisno od resnosti. Poleg tega je dovoljeno imenovati ketoprofen v drugih oblikah.Ketoprofen v obliki raztopine za intravensko injekcijo uporabimo v količini 100 mg ali 200 mg na 100 ml ali 150 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Ta postopek se izvaja le v bolnišnico za eno uro. Trajanje zdravljenja ni več kot dva dni. Največji dnevni odmerek mora znašati 300 mg zdravila.
Ketoprofen se lahko kombinira s narkotičnega analgetika. Pripravek se meša z morfinom v eno brizgo v razmerju od 10 mg morfin in 100 mg ketoprofena z razredčenju v 500 ml infuzijske raztopine natrijevega klorida.
Ketoprofen v obliki tablet oralno celoti aplicirati med ali po obroku, pri čemer vsaj 100 ml mleka ali vode. Zdravilo se jemlje po eno tableto dvakrat na dan. Sinhronski Uporaba ketoprofena v obliki tablet in v obliki sveč. Največji dnevni odmerek je 200 mg. To je treba vzeti najmanjši učinkoviti odmerek za najkrajši možni poti. Izbira posameznega odmerka odvisno od bolnikovega stanja in odziv organizma na terapijo drog seveda. Da bi preprečili neželeno delovanje ketoprofena na gastrointestinalno sluz sinhron priporoča uporabo zdravil, nevtraliziramo s solno kislino.
V primeru manjka naslednji odmerek ketoprofen, ki se izračuna ob naslednji odmerek. Moralo bi biti previdni, ko ketoprofen terapijo. Pri vožnji in delo, ki zahteva veliko koncentracije, pa je potrebno upoštevati večjo pozornost. Med delovanjem koronarnih arterij bypass je priporočljivo, da ne bo ketoprofen kot analgetik zdravila.
Ketoprofen v obliki pršila nanese. En odmerek 1g ali 2 c. Zdravilo je priporočljivo uporabljati dvakrat ali trikrat na dan, drgnjenje previdno dokler se popolnoma ne vpije. Trajanje zdravljenja za deset dni.
Ketoprofen v obliki sveč imenuje odrasla in 1 svečo eno ali dvakrat na dan. Sveče se lahko uporablja v povezavi z drugimi oblikami ketoprofen. Dnevni odmerek za odrasle 160 mg zdravila je priporočljivo za otroke, ki tehtajo od 15 kg do 30 kg do 30 mg zdravila, ki tehtajo več kot 30 kg - 60 mg ketoprofena dvakrat ali trikrat na dan. Najvišji odmerek na dan kombinirano uporabo mora biti 0,2 gramov pripravka.
neželeni učinki
V okviru kliničnih opazovanj je pokazala naslednje neželene učinke pri uporabi ketoprofen:
|
|
Ketoprofen in alkohol
Pri sprejemanju alkohol je strogo kontraindicirana.kontraindikacije
Ketoprofen je kontraindiciran pri:- preobčutljivost na zdravilo ali pomožno snov vključi v sestavek zdravila na druge skupine nesteroidnih protivnetnih sredstev,
- gastrointestinalnih čirov pri poslabšanjem,
- kronična dispepsija,
- človeških jeter in ledvic,
- astma napadi,
- V času nosečnosti in dojenja,
- Otroci do starosti 14 let,
- astma droge aspirina skupino
- želodčna razjeda in razjeda na dvanajstniku v akutni fazi,
- oster ulcerozni kolitis,
- Crohnova bolezen,
- peptični ulkus,
- slab koagulacijski,
- jeter in odpoved ledvic,
- hemoroidi,
- vlažna dermatitis,
- okuženih odrgnine,
- Usnje z motnjami v celovitosti,
- znižane ravni hemoglobina v krvi,
- odvisnost od tobaka in alkohola,
- vnetje jeter,
- metabolične motnje,
- visok krvni tlak
- bolezni krvi,
- vnetje ustne sluznice,
- visoka starost